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<br>地西泮(pun3)(INN:diazepam)[註 1],化學名苯甲二氮䓬[2],是苯二氮䓬類(BZD)藥物,常用於治療焦慮症、酒精戒斷綜合症、苯二氮䓬類藥物戒斷綜合症、痙攣、癲癇發作、失眠,和睡眠腳動症[3]。 也用於一些外科手術中,促進記憶消失[4][5],常見商品名有安定片(注意不是安定文)、煩寧(Valium)。 1.病人對任何一種Benzodiazepines 類藥物過敏,對本藥亦可能產生過敏。 3.懷孕期前三個月使用本藥會增加先天性畸型的危險,故應就其使用之危險與效益加以考慮,最好避免使用。 地西泮(ㄆㄢˋ)(INN:diazepam)[註 1],化學名苯甲二氮䓬[2],是苯二氮䓬類(BZD)藥物,常用於治療焦慮症、酒精戒斷症候群、苯二氮䓬類藥物戒斷症候群、痙攣、癲癇發作、失眠,和睡眠腳動症[3]。 藥品警語1.服用本劑時請勿飲酒2.本藥會通過胎盤。
格林布拉特和他的同事在1978年報導,分別服用了500和2000毫克的地西泮,進入中等深度昏迷的兩名病人,根據在醫院後續的採樣,儘管具有高濃度的地西泮及其代謝產物去甲基地西泮,奧沙西泮,替馬西泮,分別在48小時內出院而沒有任何重要的併發症。 地西泮化學式為 C16H13ClN2O,可由口服、直腸塞劑、肌肉注射,以及靜脈注射給藥[5]。 如果經靜脈注射給藥,藥效大約會於1至5分鐘起作用,可維持至多一小時[5]。 口服的藥效會延遲約40分鐘才起作用,作用時間大致與靜脈注射相同[6]。
孕婦分娩前數星期使用本藥當安眠劑,可能導致新生兒之中樞神經系統抑制。 地西泮是1971年「精神藥物公約」所管制的物質之一,在世界各地受嚴格管制,例如民眾需經醫生處方取得藥物,供應者需保存準確存貨記錄。 法例上,地西泮在臺灣列為第四級毒品,在中國大陸列為第二類精神藥品,在香港列為第一部危險藥物。 地西泮在口服後,迅速被身體吸收,藥效很快開始,以靜脈注射,藥效更快。 地西泮經肝臟代謝,其代謝物經腎臟排泄,只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄。 地西泮脂溶性較高,肌肉注射吸收慢而不規則,也不完全,血濃度不穩定,其峰值血藥濃度比口服還低,故臨床上一般不宜採用肌肉注射的方法給藥。 用法用量抗焦慮劑、安眠劑:錠劑,一天5~30mg睡前一次或分次給,一天2~4次。 骨骼肌鬆弛:2~10mg,一天3~4次。
如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上,能產生物質依賴,停藥時可出現脫癮症狀。 醫學界視苯二氮䓬類藥物較以往常用的巴比妥鹽類藥物更好,因為後者的治療劑量和中毒劑量差距較少(即是稍微過量便容易中毒),且會形成較強的依賴性。 過量服用地西泮較不容易引致死亡(不過仍然有人因服用地西泮過量而死亡),但如同時服用其它鎮靜劑或酒類則會增加危險。 地西泮的口服半數致死量在小鼠是720毫克/千克,大鼠是1240毫克/公斤。
自從1963年本藥被批准以來,它成為了全世界處方用量最大的藥物之一。 1968年至1982年期間,本品為銷量最大的藥物。 1985年專利權終止,至今品牌名多達500個[3]。 地西泮被列入世界衛生組織基本藥物標準清單中[9]。
〔注意〕年老及體弱病人:2~2.5mg,一天1~2次,視需要及耐受性逐漸增加劑量。 地西泮由羅氏公司(Hoffmann–La Roche)開發,在1963年獲准使用,它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬(或譯甲氨二氮䓬)的大約5倍。 其他藥廠看到地西泮的成功,便開發其它新的苯二氮䓬類藥物。 地西泮最早是由Leo Sternbach(英語:Leo Sternbach)所合成,並由羅氏藥廠首次大規模生產。
地西泮的藥效源自於活化γ-氨基丁酸(GABA)的作用[7],常見副作用包含嗜睡以及運動協調性障礙[5],嚴重副作用較少見[3],包含自殺、呼吸減少,過度使用也可能反而增加癲癇發作的機會[5][3]。 偶爾會造成躁動(英語:Psychomotor 购买利伏昔安 agitation)或興奮[7][8]。 長期使用可能導致藥物耐受性、依賴性,減少藥量甚至可能造成戒斷症。 長期服藥期間貿然停藥可能會有潛在危險[3],包括可能維持長達半年的認知障礙[7]。 地西泮的藥效源自於活化γ-胺基丁酸(GABA)的作用[7],常見副作用包含嗜睡以及運動協調性障礙[5],嚴重副作用較少見[3],包含自殺、呼吸減少,過度使用也可能反而增加癲癇發作的機會[5][3]。 與酒精,阿片類藥物同屬於神經抑制劑,可用於緩解酒精的戒斷反應,長期使用亦可導致依賴。
本藥多次劑量投與期間,原型藥或任何代謝物均會產生蓄積,一直積蓄到穩定狀態之血漿濃度達成,通常需自開始治療後5天-2 個星期。 終止治療後,因活性代謝物可能仍留在血液中數天甚至數星期,故藥物之排除很慢,以致可能引起持續性作用。 本藥經氧化作用代謝為活性及非活性代謝物,最後變成Glucuronide 結合物排出。 口服單一劑量及其作用起始時間主要決定於吸收速率,作用期則決定於藥物分佈之速率及程度和分佈完成後的排除速率。 服用多次劑量後其作用有一部份決定於藥物蓄積之速率及程度,並由此關聯到本藥之排除半衰期及清除率。 如服用治療劑量的地西泮達6星期或以上,能產生物質依賴,停藥時可出現脫癮徵狀。
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